ミカルディスの作用機序

ミカルディスはアンジオテンシン受容体拮抗薬と呼ばれる降圧剤です。日本においては2005年1月に発売されています。2014年4月から2015年3月までの年間売上高は957億円となっており、頻用されている医薬品です。この薬はレニン・アンジオテンシン・アルドステロン系に作用する薬です。ミカルディスの作用機序を説明するためにまずはレニン・アンジオテンシン・アルドステロン系について説明します。
まずこれは血中の水分、電解質、血圧のコントロールを行っている機構です。レニンは腎臓に存在する酵素です。肝臓で合成されたアンジオテンシノーゲンがレニンによってアンジオテンシンIに変換されます。アンギジオテンシンIはさらにACEという酵素によってアンジオテンシンIIに変換されます。アンジオテンシンIIはAT1受容体に作用することによって血管収縮、アルドステロン分泌を促進します。このアルドステロンは腎臓においてナトリウムイオンと水の再吸収を促進することで循環血液量を増やします。つまりこの機構が働くと血圧が上昇する方向に作用するのです。
ミカルディスの有効成分テルミサルタンはアンジオテンシンIIがAT1受容体に作用するのを阻害する薬です。それによってレニン・アンジオテンシン・アルドステロン系が働きにくくなり、血管が拡張し、循環血液量が少なくなる方向に働きます。AT1受容体拮抗薬と類似の作用をするものにアンジオテンシン変換酵素阻害薬があります。代表例にタナトリルが挙げられますが、この種の薬は副作用として空咳が起こりやすく、より副作用の起こりにくく安全に使用できるアンジオテンシンAT1受容体拮抗薬がより多く使われています。

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